來曲唑片

替加氟片

本品主要成份為來曲唑。

本品化學名稱為：1-(四氫-2-呋喃基)-5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮。其結構式為：分子式：C8H9FN2O3分子量：200.17。

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國藥準字H20133109

國藥準字H11022483

對絕經后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態(tài)不明。對已經接受他莫昔芬輔助治療5年的、絕經后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態(tài)不明。治療絕經后、雌激素受體陽性孕激素受體陽性或受體狀態(tài)不明的晚期乳腺癌患者，這些患者應為自然絕經或人工誘導絕經。

主要治療消化道腫瘤，對胃癌、結腸癌、直腸癌有一定療效。也可用于治療乳腺癌、支氣管肺癌和肝癌等。還可用于膀胱癌、前列腺癌、腎癌等。

本品的推薦劑量為2.5mg，每日一次。其余詳見說明書。

成人口服，每日16—24片，分3—4次服用，總量600—1000片為一療程。

本品在所有晚期乳腺癌患者一線治療和二線治療，以及早期患者輔助治療和接受他莫昔芬標準治療后的后續(xù)強化輔助治療試驗中都顯示良好的安全性。約75%接受輔助治療(本品和他莫昔芬對照組，中位治療持續(xù)時間60個月)、80%接受后續(xù)強化輔助治療的患者(本品和安慰劑對照組，中位治療持續(xù)時間60個月)和三分之一接受本品治療的晚期轉移以及新輔助治療患者發(fā)生不良反應。臨床研究中觀察到的不良反應均為輕度到中度。大多數不良反應是由雌激素缺乏所致。詳見說明書。

對本品過敏者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：未進行該項試驗且無可靠參考文獻兒童用藥：未進行該項試驗且無可靠參考文獻老年用藥：未進行該項試驗且無可靠參考文獻

本品為氟尿嘧啶的衍生物，在體內經肝臟活化逐漸轉變?yōu)榉蜞奏ざ鹂鼓[瘤作用。能干擾和阻斷DNA、RNA及蛋白質合成，主要作用于S期，是抗嘧啶類的細胞周期特異性藥物，其作用機理、療效及抗瘤譜與氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，毒性較低。化療指數為氟尿嘧啶的2倍，毒性僅為氟尿嘧啶的1/4～1/7。慢性毒性實驗中未見到嚴重的骨髓抑制，對免疫的影響較輕微。

1.本品應用于絕經后婦女，如孕婦需使用本品，應注意本品對胎兒的潛在危險（動物實驗證明本品具有胚胎毒性）。 2.少數患者出現肝臟生化指標異常，而與肝轉移無關。 3.特殊的群體： 少兒、老人和人種： 在研究群體中（成人35歲至80歲以上），年齡不同未見藥物動力學參數變化。 來曲唑藥代動力學在成人與兒童間的差別尚未研究。人種間的藥代動力學差異也未研究。 腎功能不全者： 對腎功能不同的志愿者（24小時排除肌氨酸9～116ml/min）的研究，服用2.5mg單劑量來曲唑，腎功能的不同并未對藥代動力學參數產生影響。另外，347例晚期乳腺癌病人，約半數服用2.5mg來曲唑，半數服用0.5mg來曲唑，腎功能損傷（肌氨酸酐排量：20～50ml/min）并不影響來曲唑的血藥濃度。 肝功能不全者： 對不同程度的肝功能障礙受試者（如肝硬化、Child-Pugh-Classification A and B）進行的調查研究表明，中等肝功能障礙受試者的AUC比正常受試者高37%，但仍在無功能損傷受試者的AUC范圍之中。患者嚴重肝損傷的病人（Child-Pugh-Classification）尚未研究（見劑量和服法

1.用藥期間定期檢查白細胞、血小板計數，若出現骨髓抑制，輕者對癥處理，重者需減量，必要時停藥。一般停藥2～3周即可恢復。2.輕度胃腸道反應可不必停藥，給予對癥處理，嚴重者需減量或停藥，餐后服用可以減輕胃腸道反應。3.有肝腎功能障礙的病人使用時應慎重，酌情減量。